他汀是目前使用最广泛的降脂药,能让患者免受血液粘稠带来的伤害,尤其是阿托伐他汀,它在临床上用的最多。
但获益的同时,人们也需要承受他汀也的肝损、肾损等副作用。为了让患者最大获益,各种他汀对自身侧链分子进行修饰改变,让自己变的更好后陆续上市。
更“新版”的瑞舒伐他汀降脂效果确实更胜一筹,但为什么没有打败阿托伐他汀,最受大家认可呢?下面,“问上医”就从降脂功效以及安全性方面详细说说这两种药的特点。
降脂功效瑞舒伐他汀比阿托伐他汀降脂效果更好。达到同等的降脂效果,如果瑞舒伐他汀需要5mg,那么阿托伐他汀就需要10mg。并且瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日,最大剂量为20mg/日。
阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日,最大剂量为80mg/日。而根据临床经验,他汀剂量增加一倍,降脂效果仅增加6%,因此对于需要大剂量他汀的患者,建议您首选瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是他汀类家族的后起之秀,它两不仅可以有效降血脂,延缓血管中脂质斑块的形成速度,而且对于已经形成的粥样斑块,也有一定的缩减作用。
肝损害亲脂性的阿托伐他汀对肝脏的损害强于亲水性的瑞舒伐他汀。这是因为脂溶性的药物会更容易进入肝脏,引起肝损伤。
如果因服用他汀导致转氨酶升高,转氨酶升高的值小于正常值的3倍时,患者无需太担心,可按正常剂量继续服药,但是当转氨酶水平升高到正常值的3倍时,就需调整剂量或换用其他药物,如对肝脏损害小的瑞舒伐他汀。
肌肉损害与阿托伐他汀相比,瑞舒伐他汀更易引起肌肉损伤。肌肉酸痛无力是他汀类药物引发的主要不良反应之一。
这是因为他汀之所以能降血脂就是可以影响甲羟戊酸的代谢途径,但同时也会影响辅酶Q10的合成。辅酶Q10可以维持肌细胞完整,一旦大量缺乏会引起横纹肌细胞受损、溶解,肌细胞的内容物肌酸激酶和尿酸会释放出来,引发肌肉疲乏、无力、疼痛。
瑞舒伐他汀因为降脂能力更强,可以更大程度的影响甲羟戊酸代谢,所以也导致对肌肉的损害更严重,引发横纹肌溶解的发生率更大。
肾损害瑞舒伐他汀因为化学结构中带有一个磺酰胺基团,导致对肾脏的损害强于阿托伐他汀。也因此会影响肾脏的正常工作,如降低肾小球的滤过率,而肾小球可以将肌酐过滤到尿液中。
因此肾小球滤过率下降,会导致肌酐在血液中大量堆积,所以血液中的肌酐浓度水平,是判断他汀类药物是否引发了肾脏损害的参考指标之一。
药物的相互作用大多数药物在机体的代谢,都要通过CYP3A4这种酶的作用,阿托伐他汀代谢主要依靠此酶,因此它和大多数药物会有相互作用。而瑞舒伐他汀代谢对此酶的依赖小,和其他药物间的相互作用较少。
总结来说:瑞舒伐他汀的降脂效果强于阿托伐他汀,低剂强效,对肝脏的损害也更小,不会和大多数药物发生相互作用,但是它对肾脏的损害强于阿托伐他汀且引发横纹肌溶解的发生率更大。所以可以权衡利弊之后选择用药。
临床上,阿托伐他汀使用的更多,原因主要有以下三点:
阿托伐他汀的降脂能力已经很强,可以让大多数高血脂人群将血脂水平控制在正常范围内。
阿托伐他汀上市更早,医生已经建立了一定的处方习惯,多会开这种药。
已经开始阿托伐他汀服药的患者,在血脂能有效控制的情况下,也不愿贸然换药。
看完这些您知道怎么从这两种他汀中做选择了吗?
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